《凝膠劑的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫。

1、凝膠劑的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展【關(guān)鍵詞】凝膠劑臨床應(yīng)用研究進(jìn)展　　凝膠劑(gels)是指藥物與能形成凝膠的輔料制成的均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體或半固體制劑。由于凝膠劑局部給藥后患處表面皮膚吸收良好，避免了口服給藥存在的肝臟首過效應(yīng)及胃腸道的破壞，降低了藥物的副作用。同時(shí)，凝膠給藥后皮膚表面無油膩感，不粘衣服，也使患者樂于接受。《英國藥典》1993年版就收載了水楊酸膽堿牙用凝膠、利多卡因凝膠等外用凝膠劑5種[1]。于2001年7月1日開始執(zhí)行的《中國藥典》2000年版，首次收入了真正意義上的凝膠劑——過氧苯甲酰凝膠[2]?！　?凝膠劑基質(zhì)的選擇　　凝膠劑是由

2、藥物和凝膠基質(zhì)組成的，凝膠基質(zhì)是藥物的載體，對于凝膠劑的質(zhì)量產(chǎn)生較大的影響，因此，選擇好的凝膠基質(zhì)是很重要的。局部用凝膠劑有水溶性凝膠與油溶性凝膠之分，水溶性凝膠劑的基質(zhì)一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成。油性凝膠劑的主要基質(zhì)由液狀石蠟與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成?！　?.1卡波姆卡波姆(Carbomer,　　凝膠劑的臨床應(yīng)用研究進(jìn)展【關(guān)鍵詞】凝膠劑臨床應(yīng)用研究進(jìn)展　　凝膠劑(gels)是指藥物與能形成凝膠的輔料制成的均一、混懸或乳劑型的乳膠稠厚液體或半固體制劑。由于凝膠劑局部給藥后患處表面皮膚

3、吸收良好，避免了口服給藥存在的肝臟首過效應(yīng)及胃腸道的破壞，降低了藥物的副作用。同時(shí)，凝膠給藥后皮膚表面無油膩感，不粘衣服，也使患者樂于接受?！队幍洹?993年版就收載了水楊酸膽堿牙用凝膠、利多卡因凝膠等外用凝膠劑5種[1]。于2001年7月1日開始執(zhí)行的《中國藥典》2000年版，首次收入了真正意義上的凝膠劑——過氧苯甲酰凝膠[2]?！　?凝膠劑基質(zhì)的選擇　　凝膠劑是由藥物和凝膠基質(zhì)組成的，凝膠基質(zhì)是藥物的載體，對于凝膠劑的質(zhì)量產(chǎn)生較大的影響，因此，選擇好的凝膠基質(zhì)是很重要的。局部用凝膠劑有水溶性凝膠與油溶性凝膠之分，水溶性凝膠劑的基質(zhì)一般由水、甘油或丙

4、二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽、西黃蓍膠、明膠、淀粉等構(gòu)成。油性凝膠劑的主要基質(zhì)由液狀石蠟與聚氧乙烯或脂肪油與膠體硅或鋁皂、鋅皂構(gòu)成?！　?.1卡波姆卡波姆(Carbomer,CBM)又稱卡波普(Carbopol)或聚羧乙烯(Carbrinypolymer)，是應(yīng)用較廣泛的一種高分子量丙烯酸交聯(lián)聚合物，為白色、疏松、酸性、吸濕性強(qiáng)、微有特臭的粉末?？ú犯鶕?jù)聚合度的不同，有多種型號(hào)的產(chǎn)品，美國藥典收載6種，即Carbomer-910，Carbomer-934P，Carbomer-940，Carbomer-941，Carbomer-1342[3]。其中

5、以Carbomer-934的生物粘附性最強(qiáng)，國產(chǎn)卡波姆可分高、中、低三種型號(hào)。1%卡波姆水溶液pH為3.0，可用氫氧化堿、胺類、氨溶液、碳酸氫鈉、硼砂、堿性氨基酸類中和，中和后的水溶液在pH6～12時(shí)最為粘稠，當(dāng)pH<3或pH>12時(shí)，粘稠度下降，強(qiáng)電解質(zhì)存在時(shí)粘度亦降低;暴露于陽光下迅速失去粘度，可加入抗氧劑使反應(yīng)減慢。膠漿易生長霉菌，可加入防腐劑抑菌，以加入1%氯甲酚或0.01%硫柳汞最適宜。本品有良好的乳化性、增稠性、助懸性和成膜性，本品可與堿性藥物如麻黃堿、小薜堿、阿托品等生成能溶于凝膠的衍生物(內(nèi)鹽)，從而延長這些藥物的藥理作用。卡波

6、姆可溶于水、乙醇和甘油，以卡波姆為基質(zhì)的凝膠劑，具有釋藥快、易涂展、無油膩性，對皮膚和黏膜無刺激性、過敏性或變態(tài)反應(yīng)，藥膜的附著性和均勻性好，干燥快、易洗、不污染衣服等優(yōu)點(diǎn)。作為一種釋藥材料,它可應(yīng)用于口腔、鼻腔、直腸、眼睛等部位給藥?！　?.2海藻酸鈉海藻酸鈉(SA)系多糖類化合物，可溶于不同溫度的水中，溶于乙酸、乙醚及其他有機(jī)溶劑;不同分子量的產(chǎn)品粘度有差異。毛世瑞等[4]考察了以SA為基質(zhì)的甲磺酸培氟沙星凝膠，結(jié)果發(fā)現(xiàn)其體外釋藥符合Higuchi方程，丙二醇及月桂氮(卓)酮對凝膠的透皮吸收有促進(jìn)作用?！　?.3海藻酸鈉海藻酸鈣是由親水性膠態(tài)多聚糖海藻

7、酸與Ca(OH)2或CaCO3反應(yīng)制得。海藻酸鈣溶液對皮膚和黏膜無刺激性，較安全?！　?.4甲殼胺甲殼胺系甲殼質(zhì)脫乙?；漠a(chǎn)物，又名殼聚糖，是一種無毒、可降解的高分子氨基葡聚糖，由于甲殼素廣泛分布在自然界和甲殼綱動(dòng)物蝦、蟹以及烏賊的甲殼中，因此豐富。甲殼胺用作藥用輔料，除直接作稀釋劑壓制片劑外，更廣泛地用作緩釋劑的輔料，如制成緩釋顆粒、片劑、微膠囊等。而現(xiàn)在藥劑科研人員已將甲殼胺及其衍生物應(yīng)用在凝膠劑的研制中使用。Miyazaki等探討用甲殼胺干凝膠作為難溶性藥物如吲哚美辛和鹽酸罌粟堿的緩釋骨架，藥物分散在凝膠中顯示零級(jí)釋放[5]。　　2影響凝膠劑釋放速度

8、的因素　　凝膠劑中藥物的釋放速度直接影響藥效發(fā)揮的快慢，有時(shí)也影響