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1、卡波姆及其在凝膠劑中的應用研究進展【關(guān)鍵詞】卡波姆凝膠劑應用卡波姆(carbomer)又名聚羧乙烯(carboxypolymethleme,CP)，是一種由丙烯酸與烯丙基蔗糖交聯(lián)而成的高分子聚合物，其化學名為Carboxypolymethylene,最早由美國Goodrich公司生產(chǎn)，現(xiàn)已收入美、英等國藥典,我國2000年版藥典就已收載［1］?？ú肥且环N多用途的高分子材料和藥用輔料，在國內(nèi)外被廣泛應用于藥品和化妝品的研制生產(chǎn)，具有廣泛的應用前景［2］。1理化性質(zhì)卡波姆為白色、疏松的粉末，具有較強的吸濕性，可溶于水、乙醇和甘油。根

2、據(jù)聚合物單體的不同結(jié)構(gòu)，可分為兩類：卡波姆900系列和卡波姆1300系列，前者由丙烯酸單聚物與烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交聯(lián)而得，后者為丙烯酸烷基異丁烯酸共聚物與烯丙基季戊四醇交聯(lián)的聚合物?？刂凭酆衔锏南鄬Ψ肿淤|(zhì)量及交聯(lián)度可得到不同型號及用途的產(chǎn)品，常用的有卡波姆910、934、934P、940、941、971P、974P和1342(型號后標字母“P”表明可作為內(nèi)服制劑輔料使用)，美國藥典收載6種，即卡波姆910、934、9347P、940、941、1342。不同型號卡波姆有不同的性質(zhì)與用途［3］，卡波姆在藥劑中主要用作增稠劑、助

3、懸劑、粘合劑、凝膠劑的基質(zhì)和緩、控釋制劑的骨架材料等，常用濃度為0.1％～3％，在很低的用量下(0.25％～0.5％)就能產(chǎn)生高效的增稠作用，從而制備出具有很寬粘度范圍和不同流變性的凝膠制劑，通常能使藥物呈零級或近似零級方式釋放［4］?？ú贩肿咏Y(jié)構(gòu)中含有52％～68％的酸性基團，具有一定酸性，其1％水溶液的pH值為2.5～3.0［5］，可用堿性物質(zhì)中和，形成凝膠，卡波姆的羧基離子化后，由于負電荷的相互排斥作用，使分子鏈彌散伸展,呈極大的膨脹狀態(tài)，并具粘性。研究表明，只有其羧基游離時，凝膠才具較強粘附能力［6］?？ú返闹泻蛣┛捎脷?/p>

4、氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鉀、硼砂及三乙醇胺等，月桂胺和硬脂酸胺可在非極性系統(tǒng)中作中和劑。中和后的卡波姆凝膠(0.5％)在pH6～12時最粘稠，pH<3或pH>12時粘稠度下降,強電解質(zhì)亦可降低其粘度，常溫下原料應密閉、避光保存?？ú纺z在pH5～11范圍內(nèi)十分穩(wěn)定，可高壓蒸汽滅菌，不分解，粘度不變。用卡波姆制備的凝膠劑無毒、釋藥快、對皮膚和粘膜無刺激性、無油膩性、易于涂布，在臨床應用中未見過敏反應，已廣泛應用于制劑領(lǐng)域。2在凝膠劑中的應用進展7凝膠是包含液體的半固體膠凍和其干燥體系(干膠)的通稱，它具有由膠粒粘合和交聯(lián)

5、而成的立體網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，所含液體分布在網(wǎng)狀物間，液體可以是水、醇或其他有機溶劑。凝膠劑是近年來為滿足臨床需要而發(fā)展起來的一種新型醫(yī)院制劑，它是利用一些新型的高分子藥用輔料如卡波姆、羧甲基纖維素鈉等將藥物制成凝膠，從而達到提高藥物局部濃度、延長藥物的釋放或擴散過程的目的，凝膠劑具有良好的生物相容性，對藥物具有緩釋、控釋作用。將藥物制成凝膠劑，可增強粘附性，提高局部藥物濃度，使療效得以提高［7］，卡波姆是制備凝膠劑最常見的主要原料之一。2.1皮膚用凝膠劑由于卡波姆凝膠易于涂布，并能吸收組織滲出液，有利于分泌物的排除，特別適宜治療脂溢性皮膚病

6、，李勁鴻［8］以卡波姆940為基質(zhì)，制成復方銀杏凝膠劑，用于痤瘡的治療，經(jīng)臨床觀察具有較好的療效。甘春英等［9］以0.5％卡波姆940為基質(zhì)，制備了鹽酸左氧氟沙星凝膠劑，用于治療敏感菌引起的皮膚、軟組織和創(chuàng)傷感染等疾病，臨床應用表明該制劑殺菌作用強,不良反應小,療效確定。酮康唑是咪唑類廣譜抗真菌藥，對各種不同類型的念珠菌、酵母菌、皮膚真菌等均有較強的抑制作用，由于其對肝臟的不良反應，現(xiàn)主要用于皮膚局部真菌感染，魚愛和等［10］用4％卡波姆940制備酮康唑外用凝膠劑,結(jié)果表明此制劑穩(wěn)定性好，用后感覺舒適，易于清洗且透氣性良好。2.2眼

7、用凝膠劑7普通眼用藥物在眼中滯留時間短，由于眼瞼的眨動和淚液的分泌，只有1％～10％的藥物可透過角膜［11］，生物利用度低。卡波姆制成的眼用凝膠劑可延長藥物在角膜的滯留時間，從而增加藥物吸收并延長作用時間。用卡波姆940制成的硝酸毛果蕓香堿緩釋滴眼劑，縮瞳持續(xù)時間較其它滴眼劑長2～3倍，且延長時間隨卡波姆濃度的增加而增加，卡波姆974和1342與眼的接觸時間有濃度依賴性，濃度為2％的卡波姆凝膠與眼的接觸時間約為2～2.5h，接觸時間與凝膠彈性呈良好相關(guān)性［12］。周勤等［13］根據(jù)臨床需要,研制了馬來酸噻嗎洛爾眼用凝膠劑，為增加其粘

8、度、延長藥物與眼局部接觸時間，加入卡波姆，結(jié)果表明，1次/d給藥治療眼高壓癥的作用與馬來酸噻嗎洛爾滴眼液2次/d給藥作用相同，無刺激性且穩(wěn)定性好。羅云等［14］研制了依諾沙星眼用即用型凝膠，是以卡波姆為基質(zhì)的低粘度凝膠，可像傳統(tǒng)的滴眼