《泡騰片處方及制備工藝小結(jié).doc》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在應(yīng)用文檔-天天文庫。

1、泡騰片處方及制備工藝小結(jié)一、概要泡騰片是以適宜的酸和堿為崩解劑制成的一種片2劑。泡騰片入水后會產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w從而迅速溶解，藥物起效迅速，生物利用度高，攜帶方便且成本低，故近年發(fā)展較快。目前臨床上常用的泡騰片主要有口服泡騰片和陰道泡騰片?？诜蒡v片適用于兒童、老年人和不能吞服固體制劑的患者，質(zhì)量較好的口服泡騰片泡騰完畢后即為一杯酸甜可口的飲品；陰道泡騰片用于局部治療，使用方便，可增加藥物與人體的接觸面，提高藥效，同時可避免污染衣物。二、常用輔料1、泡騰片常用的酸源主要有檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己二酸、蘋果酸。酸源優(yōu)點缺點檸檬酸易溶于水，口感好，酸度好具有很強(qiáng)的吸濕性，容易產(chǎn)生粘

2、沖、脹片等問題酒石酸吸濕性較小，酸度較檸檬酸強(qiáng)，泡騰力度大口感較差，在飲用水中易與礦物質(zhì)產(chǎn)生沉淀，價格較貴富馬酸沒有吸濕性，有極好的潤滑性，無粘沖、吸潮等問題水溶性不好，酸度小，崩解慢己二酸是較好的水溶性潤滑劑，不吸潮崩解慢，有殘留蘋果酸泡騰效果好，口感佳吸濕性嚴(yán)重，壓片效果差2、泡騰片的CO2一般采用碳酸氫鈉或碳酸鈉，其安全易得，且較純凈；碳酸氫鉀不但價格高，而且服用過多的鉀離子對機(jī)體不利。3、常用的填充劑(稀釋劑)有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖填充劑性質(zhì)特點淀粉無臭無味，不溶于水和乙醇與大多數(shù)藥物不起作用，遇水溶脹糊精白色、微黃細(xì)粉，微有異臭，冷水中溶解緩慢，熱水較易溶，片劑

3、、膠囊劑的填充劑乳糖白色、無臭結(jié)晶顆?；蚍勰?，能溶于水，不易吸水，為泡騰片優(yōu)良的填充劑甘露醇白色、無臭、味甜的結(jié)晶粉末，不活潑、無吸濕性，可是泡騰片外觀光潔，味佳、有清涼感蔗糖白色、味甜粉末，易受潮結(jié)塊，為可溶性泡騰片的優(yōu)良填充劑，有矯味和黏合作用4、粘合劑可保證制成的顆粒硬度適中、大小均勻、崩解迅速,常用粘合劑有水、乙醇、PVP、L-HPC。粘合劑特點應(yīng)用水其本身無粘性，但若物料中含有遇水產(chǎn)生粘性的成分，僅加水潤濕即可，僅適用于在水中不易溶解的主藥。乙醇藥物本身有粘性，當(dāng)原藥遇水容易變質(zhì)或潤濕時粘性過強(qiáng)、顆粒干后變硬等情況時，則宜選用乙醇作潤濕劑。PVP聚乙烯毗咯烷酮能溶于水和乙

4、醇，為優(yōu)良的粘合劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，具有很好的溶解性、成膜性和分散穩(wěn)定性L—HPC具有優(yōu)良性能的非離子型纖維素類衍生物，主要用作藥物的賦形劑、粘合劑和崩解劑，與藥物本身不起任何反應(yīng)，大幅度降低崩解時限5、潤滑劑，在制成顆粒后、壓片前須加入潤滑劑，使顆粒潤滑，減少與沖模的摩擦和粘連潤?？诜蒡v片的潤滑劑除了應(yīng)有良好的潤滑性外，一般還要求在水中有良好的溶解性，滑劑大致可分為兩類：水溶性潤滑劑和水不溶性潤滑劑，常用的如下：水溶性潤滑劑水不溶性潤滑劑PEG4000或6000硬脂酸鎂十二烷基硫酸鈉滑石粉L-亮氨酸微粉硅膠苯甲酸鈉硬脂酰富馬酸鈉L-亮氨酸潤滑效果較好，不影響崩解，但價格貴；聚乙二

5、醇熔點低，壓片時沖頭升溫使其軟化而粘沖。三、制備工藝1、酸堿混合制粒堿源+酸源藥粉、輔料+粘合劑制軟材、制顆粒潤滑劑混勻、壓片在無水條件或干燥環(huán)境中制備，粘合劑的溶媒用非水溶劑（無水乙醇），如以10％PVP無水乙醇溶液為黏合劑制備的維生素C泡騰片，酸堿分開制粒的維生素C泡騰片發(fā)泡量大、酸度差較別小且穩(wěn)定。2、酸堿分別制粒酸源藥粉、輔料+粘合劑制軟材、制粒+潤滑劑混勻、壓片堿源藥粉、輔料+粘合劑制軟材、制粒采用分開制粒方法，有效防止了酸源和堿源在操作過程中發(fā)生反應(yīng)，提高制劑的穩(wěn)定性。3、直接壓片選擇適當(dāng)?shù)乃幬锝M分和輔料，不經(jīng)過制粒直接進(jìn)行壓片，具有省時節(jié)能、工藝簡便、可以避免與水接觸

6、而增加泡騰片穩(wěn)定性等優(yōu)點。粉末直接壓片工藝對要簡單，但是對輔料要求嚴(yán)格。張麗鋒等將維生素C、檸檬酸、Na2C03-NaHC03(1：9)、乳糖．甘露醇(10：1)、PEG6000混合均勻后直接粉末壓片法制備的維生素C泡騰片硬度合格，崩解迅速完全。四、舉例1、復(fù)合維生素B泡騰片制備工藝的研究（1）根據(jù)《中國居民膳食營養(yǎng)推薦攝入量》推薦的標(biāo)準(zhǔn)，確定維生素B1（90mg）、維生素B2（90mg）、維生素B6（90mg）、葉酸（7.5mg）和維生素B12（0.15mg）。比較各酸源理化性質(zhì)，試壓泡騰片，并以吸濕性、泡騰效果、口感、壓片難易為考察因素，選擇酸源。以白砂糖作為填充劑。為選擇最佳

7、風(fēng)味，采用正交試驗設(shè)計，以酒石酸、碳酸氫鈉、甜橙粉和阿斯巴甜為考察因素，進(jìn)行感官品評，得出其最佳比例為22.5%、18.75%、2.0%和1.75%，（2）堿性固體分散-非水制粒工藝：將碳酸氫鈉分散于水溶性載體A中,制得堿性顆粒（固體分散體）;余組分混合用5%PVP-K30的乙醇液制粒,干燥得酸性顆粒。將酸性顆粒和堿性顆粒、甜橙粉末香精混勻、壓片。堿性顆粒包衣-非水制粒工藝：碳酸氫鈉用5%PVP-K30的乙醇液制粒,并用無水乙醇溶解水溶性載體A后在小型包衣機(jī)上對其包衣