《抗血小板欣維寧課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、血小板GPIIb/IIIa受體拮抗劑重癥監(jiān)護室血管痙攣血小板血栓形成纖維蛋白凝塊形成抗凝血系統(tǒng)纖溶系統(tǒng)凝血系統(tǒng)止血的過程抗凝注：凝血系統(tǒng)激活的同時，抗凝血系統(tǒng)和纖溶系統(tǒng)也被激活。血液凝固血管損傷后出血止血過程：1.血管收縮●血管變窄●目的是減少血液流向受損區(qū)域2.血小板堆積●血小板快速流向創(chuàng)傷處●粘附在血管壁上●凝血因子促進血小板堆積3.纖維蛋白凝塊形成●在血小板堆上形成緊密的纖維蛋白網(wǎng)●通過凝血因子的交互作用形成纖維蛋白,該作用類似“多米諾骨牌”XPLTVaXaVThrombinProthrombinFibrinogenFibrinPLTIXaVIIIaVIIIaIXXIa

2、XIIXIIaXI內(nèi)源性凝血系統(tǒng)TFVIIa外源性凝血系統(tǒng)①②③④三大抗凝體系外源性凝血途徑XIaIXaXaIIaVIIIaVa纖維蛋白原纖維蛋白XIIa接觸性血栓途徑激活激活激活激活激活VIIa組織因子AlbanS.CurrentPharmaceuticalDesign.2008;14:1152-1175組織因子途徑抑制物抗凝血酶III蛋白C/蛋白S血小板粘附和激活激活GPIIb/IIIaGPIb血管內(nèi)皮vWf因子膠原GPIa/IIa纖維蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIa（TXA2、ADP、凝血酶）血小板聚集纖維蛋白原或vWf因子GPIIb/IIIaCa2+Ca2+Ca

3、2+Ca2+血管內(nèi)皮損傷血小板凝血酶系統(tǒng)內(nèi)源性5-HT多巴胺腎上腺素內(nèi)源性ADP釋放血小板膜糖蛋白Ib（GPIb）血小板膜糖蛋白IIbIIIa形成復(fù)合物（GPIIb/IIIa）纖維蛋白受體血小板膜磷脂粘附于內(nèi)皮下膠原纖維血小板聚集纖維蛋白原磷脂酶花生四烯酸TXA2血栓形成潘生丁培達（–）阿司匹林（–）血管收縮IIb/IIIa（–）激活VWF凝血酶膠原5-羥色胺腎上腺素ADP血小板活化TXA2活化的血小板COX環(huán)氧化酶抑制劑ADP受體拮抗劑GpIIb/IIIa受體拮抗劑GpIIb/IIIa受體主要抗血小板藥物作用機制WhiteHD.AmJCardiol.1997;80(4A):

4、2B-10B.GPIIb/IIIa受體拮抗劑作用機制RestingplateletPlaqueruptureandplateletadhesionPlateletactivationPreventionofplateletaggregationGPIIb/IIIaexpressionFibrinogenGPIIb/IIIainhibitorvWFvWFvWFAgonistsreleasedVesselWall血小板在血栓形成中的作用血小板聚集：為血栓形成的前提和核心，凝血系統(tǒng)激活的前提和核心。沒有血小板激活，就沒有血栓形成抗血小板治療：是ACS的首要治療措施之一?？寡ㄋ幬锟?/p>

5、凝藥抗血小板藥溶栓藥環(huán)氧化酶抑制劑如阿司匹林血小板IIb/IIIa受體拮抗劑ADP抑制劑噻氯匹啶氯吡格雷單克隆抗體abciximab肽類eptifibatide非肽類衍生物Tirofiban,lamifibanAciximabEptifibatideTirofiban結(jié)構(gòu)鼠人IgG嵌合體環(huán)肽KGD小分子非肽RGD分子量(道爾頓)5000800500GPⅡb/Ⅲa選擇性差較強較強化學(xué)計量法1.5:1100:1100:1血漿半衰期10-15分鐘1.5-2.5小時1.5-2.5小時受體抑制可逆性差(輸注血小板)較強(停藥)較強(停藥)出血發(fā)生率多較少較少血小板無力癥相對較多少少安全

6、性相對較差相對較好相對較好價格昂貴相對較低相對較低適應(yīng)癥(FDA)PCIACS;PCIACS;PCI三種靜脈GPⅡb/Ⅲa受體抑制劑的比較三.欣維寧?--鹽酸替羅非班簡介藥代動力學(xué)特點適應(yīng)癥療效和安全性包裝規(guī)格價格欣維寧?簡介替羅非班通用名Tirofiban，由美國默克公司創(chuàng)制,1998年5月18日美國FDA批準在美國上市。欣維寧?是目前國內(nèi)唯一的血小板IIb/IIIa受體拮抗劑，國家二類新藥，2004年8月批準在中國上市。它的上市無疑為國內(nèi)ACS的治療注入了新的生機和活力，能夠真正地滿足臨床需求。欣維寧藥理學(xué)通用名：鹽酸替羅非班氯化鈉注射液英文名：tirofibanhydr

7、ochloridesodiumchlorideinjection商品名：欣維寧分子式：C22H36N2O5S.HCL.H2O分子量：495.08形狀：本品為無色澄明液體欣維寧藥代動力學(xué)靜注時，替羅非班對離體血小板聚集的抑制劑量和濃度成正比．以推薦劑量靜注給藥，在３０min后可達高于９０％抑制率．停止使用替羅非班，血小板的聚集功能恢復(fù)，替羅非班對血小板聚集的抑制是可逆的．半衰期約為２個小時．血中替羅非班大部分由腎排出，給藥量的主要部分經(jīng)尿排泄，少量經(jīng)糞便排泄，兩者均以原型排泄．體內(nèi)對替羅非班的代謝非常有限