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《藥物化學抗血小板和抗凝藥考點歸納》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關內(nèi)容在工程資料-天天文庫。
1、更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151第二十一章 抗血小板和抗凝藥說明: 1、本章是考綱新出現(xiàn)的一章 2、兩類藥物的共同作用是防止血栓形成。 3、抗血小板藥可抑制血小板黏附、聚集以及釋放等功能,從而防止血栓形成?! ?、抗凝藥能降低機體的凝血功能,防止血栓形成或?qū)σ研纬傻难ǚ乐蛊溥M一步發(fā)展。 第一節(jié) 抗血小板藥 一、抗血小板藥的分類 根據(jù)作用機制可把這類藥物分為5類: 1、環(huán)氧合酶抑制劑(30章非甾體抗炎藥) 2、血栓素合成酶抑制劑(TXA2)奧扎格雷 3、磷酸二酯酶抑制劑西洛他唑 4、血小板二磷酸腺苷受體(ADP受體
2、)(P2Y12)拮抗劑氯吡格雷、噻氯匹定 5、血小板GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑替羅非班 上述分類及各類的代表藥是考點?! 《?、抗血小板藥的副作用 共同的副作用是出血,因此應嚴格控制用藥劑量?! ∪⒋硭幬铩 。ㄒ唬W扎格雷(新) 考點:1、結(jié)構:含咪唑雜環(huán) 2、性質(zhì):含羧基,在氫氧化鈉溶液中溶解 3、作用機制(分類)可抑制TXA2(血栓素合成酶)還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 4、具有抗血小板聚集和解除血管痙攣的作用,適用于治療急性血栓性腦梗死 ?。ǘ┪髀逅颍ㄐ拢 】键c:1、結(jié)
3、構含四氮唑,是喹啉類衍生物 2、機制(分類)選擇性磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制劑,抑制血小板聚集作用,用于改善由于慢性動脈閉塞癥引起的缺血性癥狀,特別是間歇性跛行 3、在腸內(nèi)吸收,主要代謝產(chǎn)物為環(huán)氧化物和環(huán)羥化物,具有活性 ?。ㄈ┝蛩崧冗粮窭祝ㄐ拢 】键c:1、結(jié)構含噻吩,是酯類化合物 2、有一個手性中心,藥用品為S構型?! ?、機制(分類):阻斷血小板二磷酸腺苷ADP受體?! ?、前體藥物,口服后經(jīng)肝細胞色素P450酶系轉(zhuǎn)化為2-氧-氯吡格雷,再經(jīng)水解形成活性代謝物(噻吩開環(huán)生成的巰基化合物),該活性代謝物的巰基可與ADP受體以二硫鍵結(jié)合,產(chǎn)生受體拮抗,抑制血小板聚集
4、的作用?! 。ㄋ模}酸噻氯匹定(新) 還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 考點:1、結(jié)構是氯吡格雷的類似物?! ?、強效血小板二磷酸腺苷(P2Y12)受體拮抗劑,對血小板聚集具有強力專一性抑制作用?! ?、副作用大,已逐漸被氯吡格雷代替?! ⊙a充內(nèi)容: (五)替羅非班(新) 考點:1、結(jié)構含磺酰氨基。 2、機制(分類):可逆性、競爭性血小板GPⅡb/Ⅲa受體拮抗劑?! ?、用于冠狀動脈缺血綜合征患者進行冠狀動脈血管成形術或冠脈內(nèi)斑塊切除術。第二節(jié) 抗凝藥 代表藥:華法林鈉(新) 考點
5、: 1、結(jié)構及性質(zhì):因是鈉鹽,極易溶解于水,因有內(nèi)酯結(jié)構,易水解。還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 華法林鈉(新) 2、含有一個手性碳,有兩個光學異構體。第一,活性不同,S-華法林活性強。第二,體內(nèi)代謝有立體選擇性,S-華法林經(jīng)側(cè)鏈羰基還原為S-羥基華法林,經(jīng)尿液排泄;而R一華法林在母核7位上進行羥化,進入膽汁,隨糞便排出體外?! ?、由于顯效慢,治療時先采用作用快的肝素,再用本品維持治療?! ⌒难芟到y(tǒng)綜合練習 最佳選擇題 21、下列哪個藥物的代謝產(chǎn)物無活性 [答疑編號1]?【正確答案
6、】:E還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 配伍選擇題 A.氟伐他汀 B.鹽酸可樂定 C.硝酸異山梨酯 D.鹽酸地爾硫卓 E.莫索尼定 11.可樂定的苯環(huán)被嘧啶環(huán)替代的衍生物 12.作用機制是釋放NO血管舒張因子 13.羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 14.可用于嗎啡類藥品成癮的戒斷治療 [答疑編號2]?【正確答案】:11.E 12.C 13.A 14.B 配伍選擇題15~18 A.西洛他唑 B.替米沙坦 C.硝苯地平 D.賴諾普利 E.吉非羅齊 15、磷酸二酯酶Ⅲ抑制劑類
7、抗血小板藥 16、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑 17、鈣通道阻滯劑 18、血管緊張素II受體拮抗劑 [答疑編號3]?【正確答案】:15.A 16.D 17.C 18.B 考點:藥物作用機制及分類,藥物通用名詞干還需什么資料請直接給我留言。更多資料請關注http://www.docin.com/wxiaoxiao151 多選題 106、下列哪些與卡托普利相符 A.皮疹和味覺障礙特殊副作用與巰基有關 B.遇光在水溶液中可發(fā)生自動氧化生成二硫化合物 C.為抗心