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1、厚樸溫中泡騰顆粒劑制備工藝探究【摘要】目的篩選厚樸溫中泡騰顆粒劑的最佳制備工藝。方法以pH值、粒度及溶化時間作為評價指標，采用正交實驗設計，考察檸檬酸與碳酸氫鈉的比例、聚乙二醇6000和甜蜜素的用量對泡騰顆粒劑質量的影響。結果厚樸溫中泡騰顆粒劑的最佳制備工藝為檸檬酸與碳酸氫鈉的比例為0.65:1,聚乙二醇6000用量為4%,甜蜜素用量為0.8%。結論該制劑制備工藝簡便，合理可行?！娟P鍵詞】厚樸溫中泡騰顆粒劑；正交設計；制備工藝厚樸溫中湯出自《內外傷辨惑論》，由厚樸、陳皮、甘草、茯苓、草豆蔻仁、木香、干姜、生姜組成，具有行氣溫中,燥濕除滿等功效。主治脾胃寒濕，脫腹脹滿或疼痛，不思飲

2、食等癥。現(xiàn)臨床常用于治療慢性胃炎、慢性腸炎、胃潰瘍、婦女白帶異常等屬寒濕氣滯者。目前臨床應用劑型主要為傳統(tǒng)的煎劑和丸劑。煎劑雖然吸收快、作用強，但煎煮、攜帶不便，味苦難服、不宜久存;丸劑服藥量大，藥物奏效緩慢。為改變上述劑型的不足，方便臨床應用，本實驗將其研制成新型的固體制劑厚樸溫中泡騰顆粒劑。泡騰顆粒劑是以弱堿和有機酸為崩解劑制成的一種顆粒劑，投入水中會產生大量的氣泡，并迅速溶解，具有吸收快、生物利用度高，便于貯存、運輸、攜帶，并口感好、患者易于接受等特點。本實驗以粒度、溶化時間、pH值為評價指標，采用正交實驗對其制備工藝進行了考察。1儀器與試藥1.1儀器FA1004MaxlO

3、Og型電子天平（上海精科天平有限公司）;R502B旋轉蒸發(fā)器（上海申生科技有限公司）；DZF-6050真空干燥箱（上海博迅實業(yè)有限公司）:pHB-2型pH計（杭州雷磁分析儀器廠）等。1.2試藥檸檬酸、碳酸氫鈉（天津市佳興化工玻璃儀器工貿有限公司），聚乙二醇6000、乳糖（天津市凱通化學儀器有限公司），甜蜜素［方大添加劑（深圳）有限公司］,95%食用乙醇（天津市津酒集團）；中藥材（天津市中藥飲片廠）。2方法與結果2.1中藥提取物的制備按處方稱取中藥材，加入14倍量的水浸泡60min,回流提取兩次，每次45min。對水提液濃縮，醇沉，過濾，回收乙醇，濃縮至稠膏，真空干燥（70°C）,

4、粉碎成細粉，備用。2.2泡騰顆粒劑成型工藝的篩選2.2.1制劑輔料根據文獻［1］,用聚乙二醇6000對碳酸氫鈉進行包裹。包裹后的制劑，可避免碳酸氫鈉與檸檬酸直接接觸，增加泡騰顆粒的穩(wěn)定性。潤濕劑與粘合劑采用80%乙醇，稀釋劑為乳糖，甜味劑為甜蜜素。2.2.2正交實驗采用L9（34）表進行實驗來優(yōu)化泡騰顆粒劑中聚乙二醇6000的用量及碳酸氫鈉與檸檬酸最佳配比等。所選因素水平（見表1）。評價指標為泡騰顆粒劑的pH值、溶化時間（秒）和粒度。表1因素水平將檸檬酸、甜蜜素、乳糖、藥粉及被聚乙二醇6000包裹的碳酸氫鈉分別粉碎，過80目篩，按正交設計將其混合均勻，用適量的80%的乙醇潤濕、制

5、粒，干燥（70°C）,整粒,檢查各項指標。結果見表2。表2泡騰顆粒成型工藝L9（34）正交實驗及結果2.2.3結果及SAS統(tǒng)計軟件分析采用綜合平衡法對實驗結果進行極差分析（見表2）和方差分析（見表3?5）。表3pH值方差分析表4粒度方差分析表5溶化時間方差分析由方差分析結果可知，對指標pH值，因素A的影響有顯著性；結合其極差分析，選取A3水平，B,C因素的水平任選;對粒度，因素B的影響有顯著性，參考極差分析結果，選取水平，A,C因素的水平任選；而溶化時間，因素A,B,C的影響均無顯著性，A,B,C的水平均可任選。綜合分析，確定泡騰顆粒的最佳工藝條件是A3B1C3,即檸檬酸與碳酸氫

6、鈉的配比為0.65：1,聚乙二醇6000用量為4%,甜蜜素用量為0.8%o3討論厚樸溫中泡騰顆粒劑是由多味中藥的水提取物所得藥粉制備而成，考慮到制劑中的水提取物藥粉具有較強的吸濕性，受潮后吸收水分，有可能產生泡騰反應。所以，在制劑成型工藝的設計時，首先，采用聚乙二醇6000包裹碳酸氫鈉，以有效地隔離酸源與二氧化碳源，從而保證制劑的穩(wěn)定性［1］。其次，在輔料方面，選擇了吸濕性小的乳糖作稀釋劑，且宜在低濕環(huán)境下制備，以降低其吸濕性。本實驗用3種不同量的聚乙二醇6000對碳酸氫鈉進行包裹，正交實驗結果表明，其對pH值、溶化時間指標的影響無顯著性。【參考文獻】［1］俞加林，劉莉，孫湘莉，

7、等?清開靈泡騰片制備工藝的研究［J］.中成藥,2001,23(8):559.