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    神經(jīng)氨酸酶抑制劑研究報(bào)告進(jìn)展

    神經(jīng)氨酸酶抑制劑研究報(bào)告進(jìn)展

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    1、.上海應(yīng)用技術(shù)學(xué)院研究生課程(論文類)試卷2014/2015學(xué)年第二學(xué)期課程名稱:新藥研發(fā)與申報(bào)課程代碼:NX0702016論文題目:神經(jīng)氨酸酶抑制劑的研究進(jìn)展學(xué)生姓名:王震專業(yè)﹑學(xué)號(hào):化工1班,146061114學(xué)院:化學(xué)與環(huán)境工程學(xué)院課程(論文)成績(jī):課程(論文)評(píng)分依據(jù)(必填):1.論文結(jié)構(gòu)規(guī)范,檢索的文獻(xiàn)資料經(jīng)認(rèn)真的綜合分析整理,選材精簡(jiǎn)得當(dāng),條理清晰,語(yǔ)言流暢,版面整潔美觀。得分為90-100分。2.論文結(jié)構(gòu)較規(guī)范,檢索的文獻(xiàn)資料經(jīng)分析整理,材料組織得當(dāng),條理清晰,語(yǔ)言流暢。得分為80-89分。3.論文結(jié)構(gòu)基本規(guī)

    2、范,內(nèi)容有小問(wèn)題,檢索的文獻(xiàn)資料經(jīng)一般性分類整理,條理較清晰,得分為70-79分。4.論文結(jié)構(gòu)基本規(guī)范,內(nèi)容未經(jīng)認(rèn)真整理,一般性羅列所檢索的文獻(xiàn)資料。得分為60-69分。5.達(dá)不到上述第4點(diǎn)要求的論文,得分為0-59分。任課教師簽字:日期:年月日...神經(jīng)氨酸酶抑制劑的研究進(jìn)展摘要:2009年高致病性的H1N1流感大爆發(fā),再次向人們敲響了警鐘:隨著毒株變異性的加強(qiáng),流感疫苗已無(wú)力完全遏制疫情的傳播[1]。我們知道,流感病毒在感染和傳播過(guò)程中,作為其四大活性位點(diǎn)之一(其他三個(gè)是血凝素、M2離子通道和部分RNA聚合酶)的神經(jīng)氨

    3、酸酶(NA)起到了重要作用。因此,抗流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑的設(shè)計(jì)與合成勢(shì)在必行。本文綜述了抗流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑(NAIs)的研究進(jìn)展。關(guān)鍵詞:神經(jīng)氨酸酶;變異;抑制劑;合成...ThedevelopmentofneuraminidaseinhibitorsAbstract:Thepandemicofinfluenzavirusin2009tohumanbeingssoundedthealarm:theinfluenzavaccinewasfeelingpowerlesstosuppressthetransmissi

    4、onofepidemicwiththestrengtheningof?strain’s?variability.Asweknow,intheprocessofinfluenzavirus’infectionandpropagation,theneuraminidase,oneoffourneuraminiricactivesite(anotheractivesite,ie,Hemagglutinin,M2ionchannelsandRNApolymerase),playedaimportantrole.Therefore,

    5、thedesigningandsynthesisofanti-influenzavirusneuramnidaseinhibitorsareimperative.Andthispaperreviewedthedevelopmentofinfluenza-resistantvirusneuraminidaseinhibitors.Keywords:neuraminidase;variation;inhibitors;synthesis...前言流行性感冒(簡(jiǎn)稱流感)是由甲、乙、丙三型流感病毒(influenzavirus,I

    6、FV)引起的急性呼吸道傳染病,也是第一個(gè)實(shí)行全球性監(jiān)測(cè)的傳染病。流感是由病毒引起的一種急性呼吸道傳染性疾病,據(jù)相關(guān)統(tǒng)計(jì)全球每年約有25萬(wàn)~50萬(wàn)人死于流感及其并發(fā)癥[2]。流感病毒屬正粘病毒科,帶有節(jié)段、單股負(fù)鏈RNA基因組的包膜病毒。根據(jù)流感病毒核蛋白(nucleo-protein,NP)和膜蛋白[matrix(M1)protein,MP)的不同,可將流感病毒分為A、B、C3種類型。流感病毒A型常以流行的形式出現(xiàn),可在鳥(niǎo)類,人,哺乳類宿主如:豬,馬,貓,狗間傳播,是對(duì)人類威脅最大的亞型。例如1918年爆發(fā)的“西班牙流感”

    7、的H1N1,1956年的“亞洲流感”H2N2以及1968年的“香港”H3N2都是流感病毒A型引起的。近年來(lái),隨著全球物種活動(dòng)范圍的加大,流感病毒變異性的增強(qiáng)以及高致病性禽流感在世界范圍內(nèi)的頻繁暴發(fā),給人類的日常生活和經(jīng)濟(jì)發(fā)展帶來(lái)了嚴(yán)重影響。目前,疫苗接種和藥物治療是防治流感的主要措施。但流感病毒亞型多、易突變的特點(diǎn)使得人們預(yù)測(cè)流感爆發(fā)的準(zhǔn)確性大為降低,從而導(dǎo)致常規(guī)流感疫苗對(duì)不可預(yù)見(jiàn)的新型流感病毒束手無(wú)策。因此,保護(hù)人類健康的第一道防線、有效對(duì)抗流感病毒的只能是高效的抗流感藥物。目前已上市的抗流感病毒藥物包括2種類型:一類是

    8、M2蛋白抑制劑,包括金剛烷胺和金剛乙胺[3],但這類藥物僅對(duì)甲型流感病毒有效,而且耐藥株的致病性和傳染性以及嚴(yán)重的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用等均限制了此類藥物的應(yīng)用。另一類是神經(jīng)氨酸酶(neuraminidase)抑制劑,包括扎那米韋、奧司他韋、帕拉米韋、拉尼米韋等,這類藥物對(duì)高致病性流感病毒的各亞型均具有抑制

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